[Synthesis and evaluation of N-alkynylaminosteroids as potential CYP450 17A1 inhibitors].

Panada, JU ; Faletrov, YV ; et al.

In: Biomeditsinskaia khimiia, Jg. 65 (2019-06-01), Heft 4, S. 324-330

academicJournal

Four isomeric dehydroepiandrosterone- and pregnenolone-based N-alkynylaminosteroids were synthesized and tested in vitro for inhibition of heterologously expressed CYP17A1. The highest inhibitory activity was observed when the optimal number of side chain atoms was met. The conjugate based on pregnenolone containing an N-propynyl moiety was found to interefere with enzymatic activity most effectively and consistently in the micromolar range.

Titel:	[Synthesis and evaluation of N-alkynylaminosteroids as potential CYP450 17A1 inhibitors].
Autor/in / Beteiligte Person:	Panada, JU ; Faletrov, YV ; Frolova, NS ; Shkumatov, VM
Zeitschrift:	Biomeditsinskaia khimiia, Jg. 65 (2019-06-01), Heft 4, S. 324-330
Veröffentlichung:	Moskva : Rossiĭskai︠a︡ akademii︠a︡ medit︠s︡inskikh nauk, 2003-, 2019
Medientyp:	academicJournal
ISSN:	2310-6972 (print)
DOI:	10.18097/PBMC20196504324
Schlagwort:	Dehydroepiandrosterone pharmacology Enzyme Inhibitors pharmacology Pregnenolone pharmacology Steroid 17-alpha-Hydroxylase antagonists & inhibitors
Sonstiges:	Nachgewiesen in: MEDLINE Sprachen: Russian Transliterated Title: N-alkinilaminosteroidy v kachestve potentsial'nykh ingibitorov tsitokhroma P450 17A1. Publication Type: Journal Article Language: Russian [Biomed Khim] 2019 Jun; Vol. 65 (4), pp. 324-330. MeSH Terms: Dehydroepiandrosterone / pharmacology ; Enzyme Inhibitors / pharmacology ; Pregnenolone / pharmacology ; Steroid 17-alpha-Hydroxylase / antagonists & inhibitors Contributed Indexing: Keywords: alkyne steroid; androgen-dependent prostate cancer therapy; molecular docking; steroid 17-hydroxylase/17,20-lyase inhibition; yeast steroid transformation ; Local Abstract: [Publisher, Russian] V dannoĭ rabote opisano poluchenie i issledovanie 4-kh izomernykh N-alkinilaminosteroidov androstanovogo i pregnanovogo riada v kachestve ingibitorov tsitokhroma P450 17A1, ékpressiruemogo v transgennykh drozhzhakh Yarrowia lipolytica. Naivysshaia ingibitornaia aktivnost' nabliudaetsia pri nalichii steroidnoĭ bokovoĭ tsepi, sostoiashcheĭ iz 5 atomov. Pri ravnykh kontsentratsiiakh substrata i ingibitora (50 mkM) proizvodnoe pregnenolona, soderzhashchee N-propinil'nyĭ fragment, umen'shaet stepen' konversii progesterona v 5 raz. Substance Nomenclature: 0 (Enzyme Inhibitors) ; 459AG36T1B (Dehydroepiandrosterone) ; 73R90F7MQ8 (Pregnenolone) ; EC 1.14.14.19 (Steroid 17-alpha-Hydroxylase) Entry Date(s): Date Created: 20190823 Date Completed: 20190912 Latest Revision: 20190912 Update Code: 20240513

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