Synthesis of 3,4-dihydro-4-oxoquinazoline derivatives as potential anticonvulsants.

Vaidya, NA ; Panos, CH ; et al.

In: Journal of medicinal chemistry, Jg. 26 (1983-10-01), Heft 10, S. 1422-5

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Twenty-three substituted 3,4-dihydro-4-oxoquinazolines or 3,4-dihydro-4-oxoazaquinazolines have been synthesized utilizing 2-amino-3-cyano-4,5-dimethylfuran and methyl acrylate as precursors for synthesis of the required substituted anthranilates. Six additional azaquinazolones were synthesized from 2-aminonicotinic or 3-aminopicolinic acid for comparison studies. All compounds were evaluated in mice with the maximal electroshock (MES) seizure and pentylenetetrazol (sc Met) seizure threshold tests for potential anticonvulsant activity and in the rotorod test to evaluate neurotoxicity. Nine of the twenty-nine compounds in the series demonstrated anticonvulsant action. The azaquinazolones were found to possess the most significant activity.

Titel:	Synthesis of 3,4-dihydro-4-oxoquinazoline derivatives as potential anticonvulsants.
Autor/in / Beteiligte Person:	Vaidya, NA ; Panos, CH ; Kite, A ; Iturrian, WB ; Blanton CD Jr
Link:	Full Text Finder (Volltext) E-Journal im Bestand der UB Hagen?
Zeitschrift:	Journal of medicinal chemistry, Jg. 26 (1983-10-01), Heft 10, S. 1422-5
Veröffentlichung:	Washington Dc : American Chemical Society ; <i>Original Publication</i>: [Easton, Pa.] : American Chemical Society, [c1963-, 1983
Medientyp:	academicJournal
ISSN:	0022-2623 (print)
DOI:	10.1021/jm00364a012
Schlagwort:	Animals Drug Evaluation, Preclinical Electroshock Magnetic Resonance Spectroscopy Male Mice Pentylenetetrazole Quinazolines therapeutic use Seizures drug therapy Spectrophotometry, Infrared Structure-Activity Relationship Anticonvulsants chemical synthesis Quinazolines chemical synthesis
Sonstiges:	Nachgewiesen in: MEDLINE Sprachen: English Publication Type: Journal Article; Research Support, U.S. Gov't, P.H.S. Language: English [J Med Chem] 1983 Oct; Vol. 26 (10), pp. 1422-5. MeSH Terms: Anticonvulsants / chemical synthesis ; Quinazolines / chemical synthesis ; Animals ; Drug Evaluation, Preclinical ; Electroshock ; Magnetic Resonance Spectroscopy ; Male ; Mice ; Pentylenetetrazole ; Quinazolines / therapeutic use ; Seizures / drug therapy ; Spectrophotometry, Infrared ; Structure-Activity Relationship Grant Information: NS 16988 United States NS NINDS NIH HHS Substance Nomenclature: 0 (Anticonvulsants) ; 0 (Quinazolines) ; WM5Z385K7T (Pentylenetetrazole) Entry Date(s): Date Created: 19831001 Date Completed: 19831123 Latest Revision: 20190709 Update Code: 20240513

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