Design and synthesis of simplified speciophylline analogues and β-carbolines as active molecules against Plasmodium falciparum

Pierrot, David ; Sinou, Véronique ; et al.

In: https://media.hal.science/medihal-02087312 ; Drawing. France. 2019, 2019

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A structure–activity relationship study of active molecules against chloroquine‐resistant Plasmodium falciparum K1 strain is reported. Structurally simplified analogues of antiplasmodial active alkaloids presented similar levels of activity as their corresponding natural products extracted from Guiera senegalensis and Mitragyna inermis with IC50 values on chloroquine‐resistant P. falciparum K1 strain of up to 10.6 μM for spirooxindoles and 13.8 μM for β‐carbolines. The identification of such simpler and cheaper structural analogues is crucial to efficiently study these natural products' action mode as well as developing new cures against malaria.

Titel:	Design and synthesis of simplified speciophylline analogues and β-carbolines as active molecules against Plasmodium falciparum
Autor/in / Beteiligte Person:	Pierrot, David ; Sinou, Véronique ; Bun, Sok-Siya ; Parzy, Daniel ; Taudon, Nicolas ; Rodriguez, Jean ; Ollivier, Evelyne ; Bonne, Damien ; Institut des Sciences Moléculaires de Marseille (ISM2) ; Aix Marseille Université (AMU)-École Centrale de Marseille (ECM)-Institut de Chimie - CNRS Chimie (INC-CNRS)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) ; Membranes et cibles thérapeutiques (MCT) ; Aix Marseille Université (AMU)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Institut de Recherche Biomédicale des Armées Brétigny-sur-Orge (IRBA) ; Laboratory of Pharmacognosy and Ethnopharmacology ; Unité de Recherche en Pharmacogénétique Parasitaire ; Service de Santé des Armées-IFR48 ; Institut des sciences biologiques - CNRS Biologie (INSB-CNRS)-Institut des sciences biologiques - CNRS Biologie (INSB-CNRS) ; Infections Parasitaires : Transmission, Physiopathologie et Thérapeutiques (IP-TPT) ; Institut de Recherche pour le Développement (IRD)-Aix Marseille Université (AMU)-Assistance Publique - Hôpitaux de Marseille (APHM)-Service de Santé des Armées
Link:	https://media.hal.science/medihal-02087312 https://media.hal.science/medihal-02087312/image https://media.hal.science/medihal-02087312/file/Graph_I_DB.jpg
Zeitschrift:	https://media.hal.science/medihal-02087312 ; Drawing. France. 2019, 2019
Veröffentlichung:	HAL CCSD, 2019
Medientyp:	Bild
Schlagwort:	antimalarial activity speciophylline spirooxindoles β-carbolines [CHIM.ORGA]Chemical Sciences/Organic chemistry [SDV]Life Sciences [q-bio]
Sonstiges:	Nachgewiesen in: BASE Sprachen: English Collection: MédiHAL Document Type: still image Language: English Relation: medihal-02087312; https://media.hal.science/medihal-02087312; https://media.hal.science/medihal-02087312/image; https://media.hal.science/medihal-02087312/file/Graph_I_DB.jpg Rights: http://hal.archives-ouvertes.fr/licences/publicDomain/ ; info:eu-repo/semantics/OpenAccess

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