FMRFamides exert a unique modulation of rodent pancreatic polypeptide sensitive neuropeptide Y (NPY) receptors
In: 5th International NPY Meeting, Grand Cayman, Cayman Islands, April 17-22, 1999Canadian journal of physiology and pharmacology 78(2):150-161; Jg. 78 (2000) 2, S. 150-161
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On a constaté que les FMRFamides et des peptides apparentés (RFamides) inhibent l'association du polypeptide pancréatique iodé humain ([125I]PPh) au récepteur du neuropeptide Y (NPY) de type Y5 dans les tissus des rongeurs. Une régulation allostérique de l'activité du récepteur du neuropeptide Y (NPY) sensible au PP par les RFamides dans le rein de rongeurs a été indiquée par une diminution avec la concentration des particules de la puissance de l'inhibition de l'association du [125I]polypeptide pancréatique humain (PPh) dans les membranes rénales de lapins. La compétition par l'hexapeptide en position C-terminale du PPh (LTRPRY.NH2) n'a pas montré une telle variation d'affinité. La liaison à l'équilibre du PPh a été peu sensible aux RFamides examinés. La liaison du [125I][Leu31,Pro34]PPh (à 2 nM de PPh) sélectif du récepteur Y1 a été beaucoup moins sensible aux RFamides que celle du [125I]PPh avec, toutefois, certaines différences selon le type de cellules ou de tissus. La liaison de l'agoniste sélectif du récepteur Y2, [125I]peptide YY (3-36) humain, a été insensible aux RFamides. La présence d'une composante unique dans l'inhibition de la liaison du PPh par les RFamides a été reconfirmée par un certain niveau d'antagonisme avec l'inhibiteur de la phospholipase C, U-73122, ainsi que par une coopération limitée avec le composé N5-amiloride et l'alkylant chloroéthylclonidine. Une variation de la chiralité de résidus individuels dans la molécule FMRFamide a causé une réduction significative de la puissance inhibitrice uniquement lorsque D-Phe se trouvait en position C-terminale. La substitution de (C-3) L-Met par L-Leu a augmenté considérablement la puissance inhibitrice des RFamides par rapport à celle de congénères qui autrement seraient identiques. Les RFamides pourraient agir comme des ligands des voisins membranaires du récepteur PP et comme des compétiteurs des épitopes du récepteur NPY de type Y5 qui retiennent les aspects C-terminaux des peptides agonistes.
Titel: |
FMRFamides exert a unique modulation of rodent pancreatic polypeptide sensitive neuropeptide Y (NPY) receptors
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Autor/in / Beteiligte Person: | PARKER, S. L ; PARKER, M. S |
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Quelle: | 5th International NPY Meeting, Grand Cayman, Cayman Islands, April 17-22, 1999Canadian journal of physiology and pharmacology 78(2):150-161; Jg. 78 (2000) 2, S. 150-161 |
Veröffentlichung: | Ottawa, ON: National Research Council of Canada, 2000 |
Medientyp: | Konferenz |
Umfang: | print, 1 p.1/4 |
ISSN: | 0008-4212 (print) |
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Sonstiges: |
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