N-Succinyl-(β-alanyl-L-leucyl-L-alanyl-L-leucyl)doxorubicin : An extracellularly tumor-activated prodrug devoid of intravenous acute toxicity

FERNANDEZ, Anne-Marie ; VAN DERPOORTEN, Kim ; et al.

In: Journal of medicinal chemistry (Print), Jg. 44 (2001), Heft 22, S. 3750-3753

academicJournal - print, 13 ref

Intravenous administration of N-(β-alanyl-L-leucyl-L-alanyl-L-leucyl)doxorubicin (4) induces an acute toxic reaction, killing animals in a few minutes. This results from its positive charge at physiological pH combined with its propensity to form large aggregates in aqueous solutions. Negatively charged N-capped versions of 4 such as the succinyl derivative 5 can be administered by the iv route at more than 10 times the LD50 of doxorubicin without inducing the acute toxic reaction, and they are active in vivo.

Titel:	N-Succinyl-(β-alanyl-L-leucyl-L-alanyl-L-leucyl)doxorubicin : An extracellularly tumor-activated prodrug devoid of intravenous acute toxicity
Autor/in / Beteiligte Person:	FERNANDEZ, Anne-Marie ; VAN DERPOORTEN, Kim ; TROUET, André ; DASNOIS, Luc ; LEBTAHI, Karim ; DUBOIS, Vincent ; LOBL, Thomas J ; GANGWAR, Sanjeev ; OLIYAI, Cecilia ; LEWIS, Evan R ; SHOCHAT, Dan
Link:	E-Journal im Bestand der UB Hagen? View record from PASCAL Archive
Zeitschrift:	Journal of medicinal chemistry (Print), Jg. 44 (2001), Heft 22, S. 3750-3753
Veröffentlichung:	Washington, DC: American Chemical Society, 2001
Medientyp:	academicJournal
Umfang:	print, 13 ref
ISSN:	0022-2623 (print)
Schlagwort:	Pharmacology drugs Pharmacologie, galénique Sciences biologiques et medicales Biological and medical sciences Sciences medicales Medical sciences Pharmacologie. Traitements medicamenteux Pharmacology. Drug treatments Anticancéreux Antineoplastic agents Généralités General aspects Mammalia Rodentia Vertebrata Activité biologique Biological activity Actividad biológica Aigu Acute Agudo Animal Anthracyclines Anthracyclins Antraciclinas Antineoplastic agent Anticanceroso Chimiothérapie Chemotherapy Quimioterapia Glande mammaire Mammary gland Glándula mamaria Homme Human Hombre Lignée cellulaire Cell line Línea celular Pathologie expérimentale Experimental disease Patología experimental Peptide Peptides Péptido Promédicament Prodrug Promedicamento Souris Mouse Ratón Synthèse chimique Chemical synthesis Síntesis química Toxicité Toxicity Toxicidad Traitement Treatment Tratamiento Tumeur maligne Malignant tumor Tumor maligno Tétrapeptide Tetrapeptide Tetrapéptido Voie intraveineuse Intravenous administration Vía intravenosa Doxorubicine dérivé Lignée MCF7 Succinique acide dérivé
Sonstiges:	Nachgewiesen in: PASCAL Archive Sprachen: English Original Material: INIST-CNRS Document Type: Article File Description: text Language: English Author Affiliations: Laboratory of Cell Biology, Université Catholique de Louvain, Place Croix du Sud 5, 1348 Louvain-la-Neuve, Belgium ; Corixa Corporation, 600 Gateway Boulevard, South San Francisco, California 94080, United States Rights: Copyright 2002 INIST-CNRS ; CC BY 4.0 ; Sauf mention contraire ci-dessus, le contenu de cette notice bibliographique peut être utilisé dans le cadre d’une licence CC BY 4.0 Inist-CNRS / Unless otherwise stated above, the content of this bibliographic record may be used under a CC BY 4.0 licence by Inist-CNRS / A menos que se haya señalado antes, el contenido de este registro bibliográfico puede ser utilizado al amparo de una licencia CC BY 4.0 Inist-CNRS Notes: Pharmacological treatments

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