Simplified synthesis of N-(3-[18F]fluoropropyl)-2β- carbomethoxy -3β - (4 -fluorophenyl )nortropane ([18F]β-CFT-FP) using [18F]fluoropropyl tosylate as the labelling reagent

KOIVULA, Teija ; PERHOLA, Outi ; et al.

In: Journal of labelled compounds & radiopharmaceuticals, Jg. 48 (2005), Heft 6, S. 463-471

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A synthesis method has been developed for the labelling of N-(3-[18F]fluoropropyl)- 2β-carbomethoxy-3β-(4-fluorophenyl)nortropane ([18F]β-CFT-FP), a potential radioligand for visualization of the dopamine transporters by positron emission tomography. The two-step synthesis includes preparation of [18F]fluoropropyl tosylate and its use without purification in the fluoroalkylation of 2β-carbomethoxy-3β-(4-fluorophenyl)nortropane (nor-β-CFT). The final product is purified by HPLC. Optimization of the two synthesis steps resulted in a greater than 30% radiochemical yield of [18F]β-CFT-FP (decay corrected to end of bombardment). The synthesis time including HPLC-purification was approximately 90min. The radiochemical purity of the final product was higher than 99% and the specific radioactivity at the end of synthesis was typically 20 GBq/umol. In comparison to alkylation by [18F]fluoropropyl bromide, the procedure described here results in an improved overall radiochemical yield of [18F]β-CFT-FP in a shorter time.

Titel:	Simplified synthesis of N-(3-[18F]fluoropropyl)-2β- carbomethoxy -3β - (4 -fluorophenyl )nortropane ([18F]β-CFT-FP) using [18F]fluoropropyl tosylate as the labelling reagent
Autor/in / Beteiligte Person:	KOIVULA, Teija ; PERHOLA, Outi ; KÄMÄRÄINEN, Eeva-Liisa ; LIPPONEN, Tiina ; VEPSÄLÄINEN, Jouko ; SOLIN, Olof
Link:	Full Text Finder (Volltext) E-Journal im Bestand der UB Hagen? View record from PASCAL Archive
Zeitschrift:	Journal of labelled compounds & radiopharmaceuticals, Jg. 48 (2005), Heft 6, S. 463-471
Veröffentlichung:	Chichester; New York, NY: Wiley, 2005
Medientyp:	academicJournal
Umfang:	print, 32 ref
ISSN:	0362-4803 (print)
Schlagwort:	Biochemistry, molecular biology, biophysics Biochimie, biologie moléculaire, biophysique Organic chemistry Chimie organique Pharmacology drugs Pharmacologie, galénique Sciences biologiques et medicales Biological and medical sciences Sciences medicales Medical sciences Pharmacologie. Traitements medicamenteux Pharmacology. Drug treatments Produits de contraste. Produits radioisotopiques Contrast media. Radiopharmaceuticals Alkylation Alquilación Cocaïne Cocaine Cocaína Fluor 18 Fluorine 18 Fluor Isotope Fluorine Isotopes Fluor Isótopo Marquage radioisotopique Radiolabelling Marcación radioisotópica Synthèse chimique Chemical synthesis Síntesis química Tropane dérivé Tropane derivatives 8-Azabicyclo[3.2.1]octane dérivé Nortropane dérivé Nortropane-2β-carboxylique acide(3β-[4-fluorophényl]) ester méthyle Nortropane-2β-carboxylique acide(3β-[4-fluorophényl]-8-[3-fluoropropyl]) ester méthyle p-Toluènesulfonique acide ester 3-fluoropropyle [18F]fluoropropyl tosylate [18F]β-CFT-FP alkylation cocaine analogue fluorine-18
Sonstiges:	Nachgewiesen in: PASCAL Archive Sprachen: English Original Material: INIST-CNRS Document Type: Article File Description: text Language: English Author Affiliations: Laboratory of Radiochemistry, Department of Chemistry, University of Helsinki, P.O. Box 55, University of Helsinki, 00014, Finland ; Division of Nuclear Medicine, Helsinki University Central Hospital, 00270 Helsinki, Finland ; Department of Chemistry, University of Kuopio, P.O. Box 1627, 70210 Kuopio, Finland ; Turku PET Centre, P.O. Box 52, 20521 Turku, Finland Rights: Copyright 2005 INIST-CNRS ; CC BY 4.0 ; Sauf mention contraire ci-dessus, le contenu de cette notice bibliographique peut être utilisé dans le cadre d’une licence CC BY 4.0 Inist-CNRS / Unless otherwise stated above, the content of this bibliographic record may be used under a CC BY 4.0 licence by Inist-CNRS / A menos que se haya señalado antes, el contenido de este registro bibliográfico puede ser utilizado al amparo de una licencia CC BY 4.0 Inist-CNRS Notes: Pharmacological treatments

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