Einzeltreffer — DigiBib

An imidazolylpyrimidine was identified in a CXCR2 chemokine receptor antagonist screen and was optimized for potency, in vitro metabolic stability, and oral bioavailability. It was found that subtle structural modification within the series affected the oral bioavailability. Potent and orally available CXCR2 antagonists are herein reported.

Titel:	Imidazolylpyrimidine based CXCR2 chemokine receptor antagonists
Autor/in / Beteiligte Person:	HO, Koc-Kan ; AULD, Douglas S ; LIU, Rong-Qiang ; MASTERSON, Christopher M ; OHLMEYER, Michael ; YAJING, RONG ; ROOSEBOOM, Martijn ; ROUGHTON, Andrew ; SAMAMA, Philippe ; SMIT, Martin-Jan ; SON, Ellen ; VAN DER LOUW, Jaap ; BOHNSTEDT, Adolph C ; VOGEL, Gerard ; WEBB, Maria ; WIJKMANS, Jac ; MING, YOU ; CONTI, Paolo ; DOKTER, Wim ; ERICKSON, Shawn ; DAMING, FENG ; INGLESE, Jim ; KINGSBURY, Celia ; KULTGEN, Steven G
Link:	E-Journal im Bestand der UB Hagen? View record from PASCAL Archive
Zeitschrift:	Bioorganic & medicinal chemistry letters (Print), Jg. 16 (2006), Heft 10, S. 2724-2728
Veröffentlichung:	Oxford: Elsevier, 2006
Medientyp:	academicJournal
Umfang:	print,
ISSN:	0960-894X (print)
Schlagwort:	Biochemistry, molecular biology, biophysics Biochimie, biologie moléculaire, biophysique Pharmacology drugs Pharmacologie, galénique Sciences biologiques et medicales Biological and medical sciences Sciences medicales Medical sciences Pharmacologie. Traitements medicamenteux Pharmacology. Drug treatments Os, articulations et tissu conjonctif. Antiinflammatoires Bones, joints and connective tissue. Antiinflammatory agents Carnivora Fissipedia Mammalia Rodentia Vertebrata Animal Antagoniste Antagonist Antagonista Biodisponibilité Bioavailability Biodisponibilidad Chien Dog Perro Chimiokine Chemokine Quimioquina Fluor composé organique Organic fluorine compounds Imidazole dérivé Imidazole derivatives Imidazol derivado In vitro Microsome Microsoma Pharmacocinétique Pharmacokinetics Farmacocinética Pyrimidine dérivé Pyrimidine derivatives Pirimidina derivado Rat Rata Relation structure activité Structure activity relation Relación estructura actividad Récepteur chimiokine CXCR2 CXCR2 chemokine receptor Receptor quimioquina CXCR2 Résistance hydrolyse Hydrolysis resistance Resistencia hidrólisis Stabilité Stability Estabilidad Synthèse chimique Chemical synthesis Síntesis química Voie orale Oral administration Vía oral Leucinamide(N-[3-méthoxypropyl]-Nα-[6-propyl-2-(4-[trifluorométhoxyphényl]imidazol-1-yl)pyrimidin-4-yl]) CXCR2: Pyrimidine Microsomal stability Oral bioavailability
Sonstiges:	Nachgewiesen in: PASCAL Archive Sprachen: English Original Material: INIST-CNRS Document Type: Article File Description: text Language: English Author Affiliations: Pharmacopeia Drug Discovery. Inc., PO Box 5350, Princeton, NJ 08543-5350, United States ; NV Organon, Molenstraut 110, PO Box 20, 5340 BH Oss, Netherlands Rights: Copyright 2006 INIST-CNRS ; CC BY 4.0 ; Sauf mention contraire ci-dessus, le contenu de cette notice bibliographique peut être utilisé dans le cadre d’une licence CC BY 4.0 Inist-CNRS / Unless otherwise stated above, the content of this bibliographic record may be used under a CC BY 4.0 licence by Inist-CNRS / A menos que se haya señalado antes, el contenido de este registro bibliográfico puede ser utilizado al amparo de una licencia CC BY 4.0 Inist-CNRS Notes: Pharmacological treatments

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Imidazolylpyrimidine based CXCR2 chemokine receptor antagonists