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Lisofylline (LSF, l-(5-R-hydroxyhexyl)-3,7-dimethylxanthine) is an anti-inflammatory agent that protects β-cells from Th1 cytokine-induced dysfunction and reduces the onset of Type 1 diabetes in non-obese diabetic (NOD) mice. Due to its low potency, poor oral bioavailability, and short half-life, the widespread clinical utility of LSF may be limited. Our goal has been to develop new agents based on the LSF structural motif that resolve the potency and pharmacokinetic liabilities of LSF. In this study, we have generated a focused library of LSF analogs that maintain the side chain (5-R-hydroxyhexyl) constant, while substituting a variety of nitrogen-containing heterocyclic substructures for the xanthine moiety of LSF. This library includes the xanthine-like (5-aza-7-deazaxanthine), as well as non-xanthine-like skeletons. The LSF analogs were evaluated in a pancreatic p-cell line for the effects on apoptosis protection and insulin release. The metabolic stability of selected compounds was also tested.

Titel:	Synthesis and biological evaluation of lisofylline (LSF) analogs as a potential treatment for Type 1 diabetes
Autor/in / Beteiligte Person:	PENG, CUI ; MACDONALD, Timothy L ; MENG, CHEN ; NADLER, Jerry L
Link:	E-Journal im Bestand der UB Hagen? View record from PASCAL Archive
Zeitschrift:	Bioorganic & medicinal chemistry letters (Print), Jg. 16 (2006), Heft 13, S. 3401-3405
Veröffentlichung:	Oxford: Elsevier, 2006
Medientyp:	academicJournal
Umfang:	print,
ISSN:	0960-894X (print)
Schlagwort:	Biochemistry, molecular biology, biophysics Biochimie, biologie moléculaire, biophysique Pharmacology drugs Pharmacologie, galénique Sciences biologiques et medicales Biological and medical sciences Sciences medicales Medical sciences Pharmacologie. Traitements medicamenteux Pharmacology. Drug treatments Métabolisme général et cellulaire. Vitamines General and cellular metabolism. Vitamins Endocrinopathie Endocrinopathy Endocrinopatía Mammalia Rodentia Vertebrata Activité biologique Biological activity Actividad biológica Animal Apoptose Apoptosis Biodisponibilité Bioavailability Biodisponibilidad Cellule β β Cell Célula β Chaîne latérale Side chain Cadena lateral Chimiothèque Chemical compound library Quimioteca Configuration R R configuration Configuración R Cytokine Citoquina Diabète type 1 Type 1 diabetes Diabetes de tipo 1 Hormone pancréatique Pancreatic hormone Hormona pancreática Hormone protéine Protein hormone Hormona proteina Hypoglycémiant Hypoglycemic agent Hipoglicemiante Insuline Insulin Insulina Libération Release Liberación Lignée cellulaire Cell line Línea celular Lisofylline Lisofilina Malade Patient Enfermo Pharmacocinétique Pharmacokinetics Farmacocinética Phtalazine dérivé Phthalazine derivatives Protection Protección Purine dérivé Purine derivatives Purina derivado Résistance hydrolyse Hydrolysis resistance Resistencia hidrólisis Souris Mouse Ratón Synthèse chimique Chemical synthesis Síntesis química Trouble fonctionnel Dysfunction Trastorno funcional Voie orale Oral administration Vía oral Xanthine dérivé Xanthine derivatives Xantina derivado Imidazo[1,2-a]-1,3,5-triazine dérivé Imidazotriazine Phtalazin-1-one(4-[5-hydroxyhexyloxy]) 5-Aza-7- deazaxanthine LSF analogs LSF
Sonstiges:	Nachgewiesen in: PASCAL Archive Sprachen: English Original Material: INIST-CNRS Document Type: Article File Description: text Language: English Author Affiliations: Department of Chemistry, University of Virginia, Charlottesville, VA 22904, United States ; Division of Endocrinology and Metabolism, Department of Medicine, University of Virginia, Charlottesville, VA 22908, United States Rights: Copyright 2006 INIST-CNRS ; CC BY 4.0 ; Sauf mention contraire ci-dessus, le contenu de cette notice bibliographique peut être utilisé dans le cadre d’une licence CC BY 4.0 Inist-CNRS / Unless otherwise stated above, the content of this bibliographic record may be used under a CC BY 4.0 licence by Inist-CNRS / A menos que se haya señalado antes, el contenido de este registro bibliográfico puede ser utilizado al amparo de una licencia CC BY 4.0 Inist-CNRS Notes: Pharmacological treatments

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Synthesis and biological evaluation of lisofylline (LSF) analogs as a potential treatment for Type 1 diabetes