Einzeltreffer — DigiBib

A series of compounds were designed as T-type calcium channel blocker containing 6 or 5 pharmacophore features from structure-based virtual screening..To optimize the suggested structure, over 130 derivatives were synthesized and their inhibitory activities on T-type calcium channel were assayed using in vitro screening system with α1G and α1H clones. For the compounds with higher activities in FDSS assay system, the efficacy was measured by patch-clamp method. Among the library with 5 features, alkaneamide derivatives (7b, 9j, lib, llg, llh) with 4-arylsubstituted piperazine showed better IC50 values than Mibefradil.

Titel:	Lead discovery and optimization of T-type calcium channel blockers
Autor/in / Beteiligte Person:	JUNG HWAN, PARK ; JIN KYU, CHOI ; EUN JOO, ROH ; LEE, Eunjung ; JAE KYUN, LEE ; RHIM, Hyewhon ; SEON HEE, SEO ; KIM, Yoonjee ; DODDAREDDY, Munikumar Reddy ; AE NIM, PAE ; KANG, Jahyo
Link:	E-Journal im Bestand der UB Hagen? View record from PASCAL Archive
Zeitschrift:	Bioorganic & medicinal chemistry, Jg. 15 (2007), Heft 3, S. 1409-1419
Veröffentlichung:	Oxford: Elsevier Science, 2007
Medientyp:	academicJournal
Umfang:	print, 25 ref
ISSN:	0968-0896 (print)
Schlagwort:	Biochemistry, molecular biology, biophysics Biochimie, biologie moléculaire, biophysique Pharmacology drugs Pharmacologie, galénique Sciences biologiques et medicales Biological and medical sciences Sciences medicales Medical sciences Pharmacologie. Traitements medicamenteux Pharmacology. Drug treatments Système cardiovasculaire Cardiovascular system Divers Miscellaneous Chlore Composé organique Chlorine Organic compounds Cloro Compuesto orgánico Fluor Composé organique Fluorine Organic compounds Fluor Compuesto orgánico Antagoniste calcium Calcium antagonist Antagonista calcio Antagoniste Antagonist Antagonista Benzène dérivé Benzene derivatives Benceno derivado Canal ionique Ionic channel Canal iónico Carboxamide Carboxamida Chimiothèque Chemical compound library Quimioteca In vitro Modèle moléculaire Molecular model Modelo molecular Modélisation Modeling Modelización Méthode patch clamp Patch clamp method Método patch clamp Optimisation Optimization Optimización Relation structure activité Structure activity relation Relación estructura actividad Synthèse chimique Chemical synthesis Síntesis química Canal calcique T T-type calcium channel Canal calcio tipo T Criblage virtuel Virtual screening Cribado virtual Pipérazine-1-butyramide dérivé
Sonstiges:	Nachgewiesen in: PASCAL Archive Sprachen: English Original Material: INIST-CNRS Document Type: Article File Description: text Language: English Author Affiliations: Life Sciences Division, Korea Institute of Science and Technology, PO Box 131, Cheongryang, Seoul 130-650, Korea, Republic of ; Department of Chemistry, Sogang University, Shinsu-dong 1, Mapo-gu, Seoul 121-742, Korea, Republic of Rights: Copyright 2007 INIST-CNRS ; CC BY 4.0 ; Sauf mention contraire ci-dessus, le contenu de cette notice bibliographique peut être utilisé dans le cadre d’une licence CC BY 4.0 Inist-CNRS / Unless otherwise stated above, the content of this bibliographic record may be used under a CC BY 4.0 licence by Inist-CNRS / A menos que se haya señalado antes, el contenido de este registro bibliográfico puede ser utilizado al amparo de una licencia CC BY 4.0 Inist-CNRS Notes: Pharmacological treatments

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Lead discovery and optimization of T-type calcium channel blockers