Einzeltreffer — DigiBib

The development of a novel series of imidazole pyrimidine amides as cyclin-dependent kinase (CDK) inhibitors is described. Optimisation of inhibitory potency against multiple CDK's (1, 2 and 9) resulted in imidazole pyrimidine amides with potent in vitro anti-proliferative effects against a range of cancer cell lines. Excellent physiochemical properties and large margins against inhibition of CYP isoforms and the hERG ion channel were achieved by modification of lipophilicity and amine basicity. A candidate with disease model activity in human cancer cell line xenografts and with suitable physiochemical and pharmacokinetic profiles for intravenous (iv) dosing was selected for further development as AZD5597.

Titel:	The discovery of AZD5597, a potent imidazole pyrimidine amide CDK inhibitor suitable for intravenous dosing
Autor/in / Beteiligte Person:	JONES, Clifford D ; ANDREWS, David M ; MCFARLAND, Heather M ; MCGREGOR, Alexandra ; MOSS, Louise ; RUDGE, David A ; SIMPSON, Peter B ; SWAIN, Michael L ; TAM, Kin Y ; TUCKER, Julie A ; WALKER, Mike ; BARKER, Andrew J ; BLADES, Kevin ; DAUNT, Paula ; EAST, Simon ; GEH, Catherine ; GRAHAM, Mark A ; JOHNSON, Keith M ; LODDICK, Sarah A
Link:	E-Journal im Bestand der UB Hagen? View record from PASCAL Archive
Zeitschrift:	Bioorganic & medicinal chemistry letters (Print), Jg. 18 (2008), Heft 24, S. 6369-6373
Veröffentlichung:	Amsterdam: Elsevier, 2008
Medientyp:	academicJournal
Umfang:	print, 16 ref
ISSN:	0960-894X (print)
Schlagwort:	Biochemistry, molecular biology, biophysics Biochimie, biologie moléculaire, biophysique Pharmacology drugs Pharmacologie, galénique Sciences biologiques et medicales Biological and medical sciences Sciences medicales Medical sciences Pharmacologie. Traitements medicamenteux Pharmacology. Drug treatments Anticancéreux Antineoplastic agents Généralités General aspects Enzyme Enzima Mammalia Rodentia Transferases Vertebrata Activité biologique Biological activity Actividad biológica Amide Amides Animal Antineoplastic agent Anticanceroso Cellule tumorale Tumor cell Célula tumoral Configuration S S configuration Configuración S Cycle cellulaire Cell cycle Ciclo celular Côlon Colon Colón Dérivé de l'imidazole Imidazole derivatives Imidazol derivado Dérivé de la pyrimidine Pyrimidine derivatives Pirimidina derivado Fluor Composé organique Fluorine Organic compounds Fluor Compuesto orgánico In vitro Inhibiteur des kinases dépendantes des cyclines Cyclin dependent kinase inhibitor Inhibidor cyclin dependent kinase Inhibiteur enzyme Enzyme inhibitor Inhibidor enzima Kinase cycline dépendante Cyclin dependent kinase Lignée cellulaire Cell line Línea celular Pharmacocinétique Pharmacokinetics Farmacocinética Rat Rata Souris Mouse Ratón Synthèse chimique Chemical synthesis Síntesis química Voie intraveineuse Intravenous administration Vía intravenosa Benzoïque acide(4-[5-fluoro-6-(1-isopropyl-2-méthylimidazol-5-yl)pyrimidin-2-ylamino])-3-méthylaminopyrrolidide Inhibiteur cdk Lignée LOVO Anti-cancer CDK Cyclin-dependent kinase Imidazole amide Kinase inhibitor Kinase
Sonstiges:	Nachgewiesen in: PASCAL Archive Sprachen: English Original Material: INIST-CNRS Document Type: Article File Description: text Language: English Author Affiliations: Cancer and Infection Research, AstraZeneca Pharmaceuticals, Alderley Park, Macclesfield, Cheshire SK10 4TG, United Kingdom ; Lead Generation-Discovery Enabling Capabilities and Sciences, AstraZeneca Pharmaceuticals, Alderley Park, Macclesfield, Cheshire SK10 4TG, United Kingdom Rights: Copyright 2009 INIST-CNRS ; CC BY 4.0 ; Sauf mention contraire ci-dessus, le contenu de cette notice bibliographique peut être utilisé dans le cadre d’une licence CC BY 4.0 Inist-CNRS / Unless otherwise stated above, the content of this bibliographic record may be used under a CC BY 4.0 licence by Inist-CNRS / A menos que se haya señalado antes, el contenido de este registro bibliográfico puede ser utilizado al amparo de una licencia CC BY 4.0 Inist-CNRS Notes: Pharmacological treatments

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The discovery of AZD5597, a potent imidazole pyrimidine amide CDK inhibitor suitable for intravenous dosing