Einzeltreffer — DigiBib

The cyclin dependent protein kinases, Pfmrk and PfPK5, most likely play an essential role in cell cycle control and differentiation in Plasmodium falciparum and are thus an attractive target for antimalarial drug development. Various 1,3-diaryl-2-propenones (chalcone derivatives) which selectivity inhibit Pfmrk in the low micromolar range (over PfPK5) are identified. Molecular modeling shows a pair of amino acid residues within the Pfmrk active site which appear to confer this selectivity. Predicted interactions between the chalcones and Pfmrk correlate well with observed potency. Pfmrk inhibition and activity against the parasite in vitro correlate weakly. Several mechanisms of action have been suggested for chalcone derivatives and our study suggests that kinase inhibition may be an additional mechanism of antimalarial activity for this class of compounds.

Titel:	Selective inhibition of Pfmrk, a Plasmodium falciparum CDK, by antimalarial 1,3-diaryl-2-propenones
Autor/in / Beteiligte Person:	GEYER, Jeanne A ; KEENAN, Susan M ; WOODARD, Cassandra L ; THOMPSON, Philip A ; GERENA, Lucia ; NICHOLS, Daniel A ; GUTTERIDGE, Clare E ; WATERS, Norman C
Link:	E-Journal im Bestand der UB Hagen? View record from PASCAL Archive
Zeitschrift:	Bioorganic & medicinal chemistry letters (Print), Jg. 19 (2009), Heft 7, S. 1982-1985
Veröffentlichung:	Amsterdam: Elsevier, 2009
Medientyp:	academicJournal
Umfang:	print, 28 ref
ISSN:	0960-894X (print)
Schlagwort:	Biochemistry, molecular biology, biophysics Biochimie, biologie moléculaire, biophysique Pharmacology drugs Pharmacologie, galénique Sciences biologiques et medicales Biological and medical sciences Sciences medicales Medical sciences Pharmacologie. Traitements medicamenteux Pharmacology. Drug treatments Antibiotiques. Antiinfectieux. Antiparasitaires Antibiotics. Antiinfectious agents. Antiparasitic agents Antiparasitaires Antiparasitic agents Apicomplexa Enzyme Enzima Protozoa Transferases Alignement séquence Sequence alignment Alineación secuencia Antipaludique Antimalarial Antipalúdico Antiparasitaire Parasiticide Antiparasitario Antiprotozoaire Antiprotozoal agent Antiprotozoario Dérivé de la pyridine Pyridine derivatives Piridina derivado Dérivé du naphtalène Naphthalene derivatives Naftaleno derivado Flavonoïde Flavonoid Flavonoide In vitro Inhibiteur Inhibitor Inhibidor Inhibition Inhibición Kinase cycline dépendante Cyclin dependent kinase Modèle moléculaire Molecular model Modelo molecular Modélisation Modeling Modelización Non-specific serine/threonine protein kinase Plasmodium falciparum Relation structure activité Structure activity relation Relación estructura actividad Site fixation Binding site Sitio fijación Synthèse chimique Chemical synthesis Síntesis química Sélectivité Selectivity Selectividad Transduction signal Signal transduction Transducción señal Acrylophénone(2p,4p-diméthoxy-3-[1-naphtyl]) Acrylophénone(3-[4-pyridyl]-2p,3p,4p-triméthoxy) Chalcone dérivé Anti-malarials CDK7 Chalcone Cyclin dependent protein kinase Drug target Kinase inhibitors Malaria Parasite Pfmrk Plasm odium falciparum
Sonstiges:	Nachgewiesen in: PASCAL Archive Sprachen: English Original Material: INIST-CNRS Document Type: Article File Description: text Language: English Author Affiliations: Division of Experimental Therapeutics, Walter Reed Army Institute of Research, Silver Spring, MD 20910, United States ; School of Biological Sciences, University of Northern Colorado, Greeley, CO 80639, United States ; Department of Chemistry, United States Naval Academy, Annapolis, MD 21402, United States Rights: Copyright 2009 INIST-CNRS ; CC BY 4.0 ; Sauf mention contraire ci-dessus, le contenu de cette notice bibliographique peut être utilisé dans le cadre d’une licence CC BY 4.0 Inist-CNRS / Unless otherwise stated above, the content of this bibliographic record may be used under a CC BY 4.0 licence by Inist-CNRS / A menos que se haya señalado antes, el contenido de este registro bibliográfico puede ser utilizado al amparo de una licencia CC BY 4.0 Inist-CNRS Notes: Pharmacological treatments

Klicken Sie ein Format an und speichern Sie dann die Daten oder geben Sie eine Empfänger-Adresse ein und lassen Sie sich per Email zusenden.

BibTeX Citavi, JabRef, u.a.
(Literaturverwaltung)

PDF kein Volltext!
(Merkzettel, Notizen)

RIS Endnote, Citavi u.a.
(Literaturverwaltung)

MODS
(XML zur Weiterverarbeitung)

oder

Wählen Sie das für Sie passende Zitationsformat und kopieren Sie es dann in die Zwischenablage, lassen es sich per Mail zusenden oder speichern es als PDF-Datei.

Gewünschter Zitations-Stil:

oder

Bitte prüfen Sie, ob die Zitation formal korrekt ist, bevor Sie sie in einer Arbeit verwenden. Benutzen Sie gegebenenfalls den "Exportieren"-Dialog, wenn Sie ein Literaturverwaltungsprogramm verwenden und die Zitat-Angaben selbst formatieren wollen.

Selective inhibition of Pfmrk, a Plasmodium falciparum CDK, by antimalarial 1,3-diaryl-2-propenones