Indolobenzazepin-7-ones and 6-, 8-, and 9-Membered Ring Derivatives as Tubulin Polymerization Inhibitors: Synthesis and Structure-Activity Relationship Studies

PUTEY, Aurélien ; POPOWYCZ, Florence ; et al.

In: Journal of medicinal chemistry (Print), Jg. 52 (2009), Heft 19, S. 5916-5925

academicJournal - print, 24 ref

Several small weight indole derivatives (D-64131, D-24851, BPR0L075, BLF 61-3, and ATI derivatives) are potent tubulin polymerization inhibitors and show nanomolar antiproliferative activity. Among them, indolobenzazepin-7-ones were recently disclosed as potent antimitotic agents. In an effort to improve this structure, we prepared new derivatives in order to evaluate their antiproliferative activity. 5,6,7,9-Tetrahydro-8H-indolo[2,3-e][3]benzazocin-8-one (1m) was found to be the most potent derivative inhibiting the cell growth of several cancer cell lines in the lower nanomolar range.

Titel:	Indolobenzazepin-7-ones and 6-, 8-, and 9-Membered Ring Derivatives as Tubulin Polymerization Inhibitors: Synthesis and Structure-Activity Relationship Studies
Autor/in / Beteiligte Person:	PUTEY, Aurélien ; POPOWYCZ, Florence ; DO, Quoc-Tuan ; BERNARD, Philippe ; TALAPATRA, Sandeep K ; KOZIELSKI, Frank ; GALMARINI, Carlos M ; JOSEPH, Benoit
Link:	E-Journal im Bestand der UB Hagen? View record from PASCAL Archive
Zeitschrift:	Journal of medicinal chemistry (Print), Jg. 52 (2009), Heft 19, S. 5916-5925
Veröffentlichung:	Columbus, OH: American Chemical Society, 2009
Medientyp:	academicJournal
Umfang:	print, 24 ref
ISSN:	0022-2623 (print)
Schlagwort:	Pharmacology drugs Pharmacologie, galénique Sciences biologiques et medicales Biological and medical sciences Sciences medicales Medical sciences Pharmacologie. Traitements medicamenteux Pharmacology. Drug treatments Anticancéreux Antineoplastic agents Généralités General aspects Antineoplastic agent Anticanceroso Antimitotique Antimitotic Antimitótico Antitubuline Antitubulin Antitubulina Cellule tumorale Tumor cell Célula tumoral Col utérus Uterine cervix Cuello útero Cytotoxicité Cytotoxicity Citotoxicidad Côlon Colon Colón Glande mammaire Mammary gland Glándula mamaria Homme Human Hombre In vitro Lactame Lactam Lactamo Lignée cellulaire Cell line Línea celular Mode liaison Binding mode Modo de enlace Modèle moléculaire Molecular model Modelo molecular Modélisation Modeling Modelización Relation structure activité Structure activity relation Relación estructura actividad Synthèse chimique Chemical synthesis Síntesis química Tumeur solide Solid tumor Tumor sólido Indolobenzoazocine Indolobenzoazépine Lignée HCT116 Lignée MCF7 Lignée MESSA
Sonstiges:	Nachgewiesen in: PASCAL Archive Sprachen: English Original Material: INIST-CNRS Document Type: Article File Description: text Language: English Author Affiliations: Institut de Chimie et Biochimie Moléculaires et Supramoléculaires, UMR-CNRS 5246, Laboratoire de Chimie Organique 1, Université de Lyon, Université Claude Bernard-Lyon 1, Bâtiment Curien, 43 Boulevard du 11 Novembre 1918, 69622 Villeurbanne, France ; GreenPharma SA, 3 Allée du Titane, 45100 Orléans, France ; The Beatson Institute for Cancer Research, Switchback Road, Bearsden, Glasgow G611BD, United Kingdom ; ENS-CNRS UMR 5239, UFR de Médecine Lyon-Sud, 165 chemin du Grand Revoyet, BP 12, 69921 Oullins, France Rights: Copyright 2015 INIST-CNRS ; CC BY 4.0 ; Sauf mention contraire ci-dessus, le contenu de cette notice bibliographique peut être utilisé dans le cadre d’une licence CC BY 4.0 Inist-CNRS / Unless otherwise stated above, the content of this bibliographic record may be used under a CC BY 4.0 licence by Inist-CNRS / A menos que se haya señalado antes, el contenido de este registro bibliográfico puede ser utilizado al amparo de una licencia CC BY 4.0 Inist-CNRS Notes: Pharmacological treatments

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