Synthesis and evaluation of isatin analogs as caspase-3 inhibitors: Introduction of a hydrophilic group increases potency in a whole cell assay

WENHUA, CHU ; ROTHFUSS, Justin ; et al.

In: Bioorganic & medicinal chemistry letters (Print), Jg. 21 (2011), Heft 8, S. 2192-2197

academicJournal - print,

A series of isatin analogs containing a hydrophilic group, including a pyridine ring, ethylene glycol group, and a triazole ring, have been synthesized, and their inhibition potency for caspase-3 was measured both in vitro (i.e., recombinant enzyme) and in whole cells (HeLa cells). The analogs having a hydrophilic group, including 12, 13, 16, 38, and 40, have dramatically increased activity in vitro and in HeLa cells compared to the corresponding unsubstituted N-phenyl isatin analogs.

Titel:	Synthesis and evaluation of isatin analogs as caspase-3 inhibitors: Introduction of a hydrophilic group increases potency in a whole cell assay
Autor/in / Beteiligte Person:	WENHUA, CHU ; ROTHFUSS, Justin ; DONG, ZHOU ; MACH, Robert H
Link:	E-Journal im Bestand der UB Hagen? View record from PASCAL Archive
Zeitschrift:	Bioorganic & medicinal chemistry letters (Print), Jg. 21 (2011), Heft 8, S. 2192-2197
Veröffentlichung:	Amsterdam: Elsevier, 2011
Medientyp:	academicJournal
Umfang:	print,
ISSN:	0960-894X (print)
Schlagwort:	Biochemistry, molecular biology, biophysics Biochimie, biologie moléculaire, biophysique Pharmacology drugs Pharmacologie, galénique Sciences biologiques et medicales Biological and medical sciences Sciences medicales Medical sciences Pharmacologie. Traitements medicamenteux Pharmacology. Drug treatments Anticancéreux Antineoplastic agents Généralités General aspects Enzyme Enzima Fluor Composé organique Fluorine Organic compounds Fluor Compuesto orgánico Hydrolases Peptidases Antineoplastic agent Anticanceroso Apoptose Apoptosis Caspase Cellule tumorale Tumor cell Célula tumoral Col utérus Uterine cervix Cuello útero Cycle 3 chaînons Three membered ring Ciclo 3 eslabones Cycle 4 chaînons Four membered ring Ciclo 4 eslabones Cycle 6 chaînons Six membered ring Ciclo 6 eslabones Cysteine endopeptidases Diéther Diether Dieter Dérivé de l'azétidine Azetidine derivatives Dérivé de la pyridine Pyridine derivatives Piridina derivado Dérivé de la pyrrolidine Pyrrolidine derivatives Dérivé du benzène Benzene derivatives Benceno derivado Homme Human Hombre Hétérocycle azote Nitrogen heterocycle Heterociclo nitrógeno In vitro Inhibiteur enzyme Enzyme inhibitor Inhibidor enzima Isatine dérivé Isatin derivatives Isatina derivado Lignée HeLa Hela cell line Célula HeLa Lignée cellulaire Cell line Línea celular Relation structure activité Structure activity relation Relación estructura actividad Sulfonamide Sulfonamida Synthèse chimique Chemical synthesis Síntesis química 1,2,3-Triazole dérivé Indole-2,3-dione dérivé Caspase-3 Cell death
Sonstiges:	Nachgewiesen in: PASCAL Archive Sprachen: English Original Material: INIST-CNRS Document Type: Article File Description: text Language: English Author Affiliations: Department of Radiology, Washington University School of Medicine, St. Louis, MO 63110, United States Rights: Copyright 2015 INIST-CNRS ; CC BY 4.0 ; Sauf mention contraire ci-dessus, le contenu de cette notice bibliographique peut être utilisé dans le cadre d’une licence CC BY 4.0 Inist-CNRS / Unless otherwise stated above, the content of this bibliographic record may be used under a CC BY 4.0 licence by Inist-CNRS / A menos que se haya señalado antes, el contenido de este registro bibliográfico puede ser utilizado al amparo de una licencia CC BY 4.0 Inist-CNRS Notes: Pharmacological treatments

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