Einzeltreffer — DigiBib

Peptidic NPY antagonists selective for Y1 having an organic chelator, such as DOTA, coupled thereto which are useful for diagnostic procedures and receptor-mediated radiotherapy.

Titel:	NPY ANTAGONISTS
Autor/in / Beteiligte Person:	Chatenet, David ; Reubi, Jean Claude ; Rivier, Jean E. F.
Link:	View record in USPTO Patent Applications (Volltext)
Veröffentlichung:	2012
Medientyp:	Patent
Sonstiges:	Nachgewiesen in: USPTO Patent Applications Sprachen: English Document Number: 20120259092 Publication Date: October 11, 2012 Appl. No: 13/444675 Application Filed: April 11, 2012 Claim: 1. A peptide having the formula: [chemical expression included] where each Xaa2 is independently Lys, Hly, Orn, Dbu, Dpr or Asn; each Xaa4 is independently Cys, Hcy, Ncy, Glu, Asp, Lys, Orn or Dpr each Xaa5 is independently Trp or an aromatic L-amino acid, and each Xaa7 is independently Nle or Nva; wherein only one of the Xaa2 residues is coupled to an organic chelator via its sidechain primary amino group. Claim: 2. The peptide of claim 1 wherein one Xaa2 is Lys. Claim: 3. The peptide of claim 2 wherein one Xaa2 residue is Asn. Claim: 4. The peptide of claim 3 wherein both Xaa4 residues are Cys. Claim: 5. The peptide of claim 4 wherein both Xaa5 residues are Trp. Claim: 6. The peptide of claim 4 wherein both Xaa7 residues are Nle. Claim: 7. The peptide of claim 1 wherein one Xaa2 residue is Dpr. Claim: 8. The peptide of claim 7 wherein one Xaa2 residue is Asn. Claim: 9. The peptide of claim 8 wherein both Xaa4 residues are Cys. Claim: 10. The peptide of claim 9 wherein both Xaa5 residues are Trp. Claim: 11. The peptide of claim 9 wherein both Xaa7 residues are Nle. Claim: 12. The peptide of claim 1 wherein one Xaa2 residue is Dbu. Claim: 13. The peptide of claim 12 wherein one Xaa2 residue is Asn. Claim: 14. The peptide of claim 1 wherein one Xaa2 residue is Lys, the other Xaa2 residue is Asn, one Xaa4 residue is Glu or Asp and the other Xaa4 residue is Lys, Orn or Dpr. Claim: 15. The peptide of claim 1 wherein the chelator is selected from the group consisting of DTPA, DOTA, P2, S2—COOH, SHNH, HYNIC, NODAGA and the porphyrins. Claim: 16. A peptide having the formula: [chemical expression included] Claim: 17. The peptide of claim 16 wherein the chelator is DOTA. Claim: 18. A peptide having the formula: [chemical expression included] Claim: 19. The peptide of claim 18 wherein the chelator is DOTA. Current U.S. Class: 530/328 Current International Class: 07

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NPY ANTAGONISTS